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第231节

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郭老师给的侧链(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成方法是以D-苯甘氨醇为原料来构建其中的手性中心,经过6步反应得到具有手性的六氢吡啶二酸,再经过3步反应制得最终产物。合成路线虽长,但每一步的反应都比较经典,半个月后,路线打通了,可是,这产品最后一步需要用四氢铝锂作为还原剂把酰胺键还原成碳胺键,四氢铝锂的价格得上千元一千克,单耗又大,这么一来,侧链没有个四千元每千克以上的成本拿不下。

“资料报道可以用红铝替代,要不,我们釆购些试一试?”三人带着周飞鸯从浙大寄过来的技术资料逐一分析。

“可是,红铝价格同样贵得要命,浓度又低,副反应多,虽然成本有可能下降,但估算降幅也十分的有限,并且提纯难度大,还有没有其它的报道呢?”王近之的英文不行,对着外文资料两眼一摸黑。

“另外报道就是硼烷还原了,硼烷是一种气体,具体操作没有实施例,估计也只是推导,增加资料的专利保护范围而已。”陈骨良指着专利文献其中的两行文字说。

硼烷还原酰胺与酸,教课书中也常常出现,应当有一定的可行性吧,另外,硼烷用硼氢化钠与酸进行制备,而硼氢化钠尉总这里就在生产,八万多一千克,与硼氢铝锂相比,价格不到它的十分之一。

装置搭起来了,可硼烷是气体,通到回流温度的四氢呋喃中,一会儿就冒出去了,通了三小时后,反应液取样中控,反应倒是进行了,可转化率只有百分之六。

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